CH5126766 / VS-6766(简称CH)是一种了了RAF-MEK抑制剂,defactinib是一种FAK抑制剂,临床年前研究工作显示这两种抑制剂合用可不够有效抑制KRAS等位基因的细胞。AACR华盛顿邮报了这两种药倡议疗程KRAS等位基因病人的I期临床研究工作,研究工作纳入了多种,我们主要华盛顿邮报KRAS等位基因非小细胞年前列腺癌。
研究工作确定了这种倡议疗程的II临床研究工作中选施打:CH 3.2mg,每周两次(周一、星期六),defactinib 200mg,每天两次,上述药物每口服3周,施打1周。
研究工作中所10例KRAS等位基因非小细胞年前列腺癌病人中所有7例病人增大,其中所1例增大高达30%,达到部分缓解,这例病人是KRAS G12V等位基因。研究工作中所不止KRAS G12C等位基因病人有增大,非KRAS G12C等位基因病人也有增大。数据集截取时10例病人中所有3例疗程达到24周(平均6个月)。
图一 CH5126766倡议defactinib的
研究工作中所最常见的过敏是红斑,肌酸激酶(CK)升颇高,甘氨酸三酸甘油酯(AST)升颇高,颇高血浆血症和恶心,过敏多数是轻微,所有过敏均可逆。
CH5126766倡议defactinib疗程KRAS等位基因非小细胞年前列腺癌有一定,而且并不局限于KRAS G12C等位基因,值得不够进一步研究工作。
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